Agoniste

[inviteb1c4fe07]

Bonjour,

Quel est la différence entre un agoniste antagoniste et un agoniste partiel?

Merci
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[Yukii38]

slt,

Ligant agoniste: se fixe au récepteur, change la conformation: l'active et induit intracellulaire.

Ligant antagoniste: se fixe au même site mais pas de changement de la conformation du récepteur, donc ça induit pas de signal intracellulaire. Il diminue la réponse de l'agoniste en empechant la fixation du ligant agoniste sur le récepteur.

[inviteb1c4fe07]

Merci Yukii de m'avoir répondu, mais ce que je voulais comprendre c la différence entre l'agoniste antagoniste et l'agoniste partiel car tous les deux diminuent l'effet de l'agoniste pur ou le médiateur endogène et déplace la courbe dose effet vers la droite. Donc si ils ont le meme effet es qu'un agoniste antagoniste est un agoniste partiel ou es que c différent?
J'espère que qqn peut m'éclairer.

[haleckx]

L'agonisme est la production d'une réponse à une interaction entre un agoniste et un récepteur qui devient activé. L'activité intrinsèque d'un tel agoniste est, par définition de 1. Lorsqu'on parle d'agoniste partiel, c'est que le résultat de l'interaction est en moyenne inférieur à 1 unité de réponse (par rapport à l'agoniste complet). L'antagonisme, c'Est lorsque le ligand réagit avec le récepteur pour inhiber l'action d'un agoniste, L'activité intrinsèque sera donc de 0. On retreouvera aussi l'agonisme inverse qui provoque une réduction du niveau de réponse et que, comme tu l'auras deviné, représente une activité intrinsèque de -1. Finalement, l'agonisme inverse partiel qui réduit le niveau de repos d'Activité aura une activité intrinsèque entre 0 et -1.

DONC:

Agoniste = activité intrinsèque de 1
Agoniste partiel = activité intrinsèque entre 0 et 1
Antagoniste= activité intrinsèque de 0
Agoniste inverse = activité intrinsèque de -1
Agoniste inverse partiel = activité intrinsèque entre 0 et -1.

J'espère t'avoir éclairé!

[A voir en vidéo sur Futura]

[Moumoutte]

Bonjour,

il me semble en effet, que dans certaines littératures, agoniste partiel soit synonyme de couple "agoniste-antagoniste". Pour moi, c'est la même chose.

Cordialement

[inviteb1c4fe07]

D'abord merci à tous

En effet je pensais qu'agoniste antagoniste était la même chose qu' agoniste partiel sauf que j'ai trouvé un site où ils les définissent comme deux types différents, mais moi je ne vois pas la différence entre les deux.
Voici le site:
http://frankpaillard.chez-alice.fr/a...rphiniques.htm

Merci de jeter un petit coup d'oeil

[Moumoutte]

Bonjour,

oui effectivement d'après ce site, ils dinstinguent bien les deux.
D'un point de vue cinétique, il semblerait que ce soit la même chose (déplacement de la courbe vers la droite, plateau limitant...), la différence se situant plutôt du côté des mécanismes d'action biochimiques.

Pour l'agoniste partiel, il s'agit en fait de n'activer qu'un site du recepteur (ici µ). Cette fixation empêchant la fixation d'un agoniste pur qui activerait les deux sites, l'agoniste partiel joue donc le rôle d'antagoniste (aucune activation du site K)

Ici, ils différencient l'agoniste partiel de l'agoniste-antagoniste par le fait que ce dernier bloque un des deux sites mais n'empêche pas la fixation de l'agoniste au deuxième site.

+

[inviteb1c4fe07]

Merci beaucoup Moumoutte je comprend mieux maintenant