Molécule vectrice
Bonjour/Bonsoir,
On entend quoi par molécule vectrice ? Je parle du domaine pharmaceutique. Par exemple les médicaments radiopharmaceutiques.
Médicament Radiopharmaceutique = molécule vectrice + marqueur radioactif
la molécule vectrice est une molécule qui a le rôle de transport ?
annulé....
Dernière modification par vpharmaco ; 29/03/2018 à 19h10.
Bonjour.
La partie vectrice du radiopharmaceutique c'est la partie de la molécule qui va permettre d'apporter le radioisotope vers une cible. Cette molécule vectrice peut cibler un organe, un type de récepteur, un processus physiologique...
D'accord merci auriez-vous le mode de fonctionnement ? Est-ce que la molécule vectrice peut-être un ion, une hormone, un gaz ou des nutriments... ? Le radio-isotope il est choisi en fonction de quoi ? Car au final c'est la molécule vectrice qui a le rôle le plus important puis ce qu'elle va se fixé sur la cible, le radionucléide ne fait que se désintégré en émettant des rayonnements capté par des capteurs spécifiques comme la gamma-caméra du scintigraphe lors de la scintigraphie qui est un capteur de scintillation. De la molécule vectrice et le radionucléide sont liés par une liaison covalence (forte énergie) ou bien c'est une liaison faible ? Merci pour vos futures réponses.
A partir de là , cela devient de la biologie et ce n'est pas vraiment mon truc ...
On trouve des documents à " vecteur biologique métabolique radioactivité " . Celui ci est basique :
http://www.laradioactivite.com/site/...estraceurs.htm
Hello,
Un bon exemple de motif servant à vectoriser un principe actif anticancéreux, c'est l'acide folique. Il va cibler de manière sélective les cellules cancéreuses et ainsi amener le princiê actif par la même occasion.
En radiopharmacie, il y a les RGD, qui sont une classe de peptides qui servent à cibler certaines intégrines. Il te suffit de faire une plateforme qui sert de linker avec d'un côté, un radioisotope (11C, 18F, radiométaux...) et de l'autre, un RGD, et paf tu as un radiomarqueur qui va préférentiellement à un endroit précis.
La molécule vectrice peut prendre différentes formes. Cela peut être une petite molécule, un peptide, un anticorps...Envoyé par Azaaar
Il est choisi en fonction de l'application : imagerie ou thérapie. Pour faire de l'imagerie on va utiliser des émetteurs bêta plus et gamma alors que pour de la thérapie on va utiliser des émetteurs bêtas moins et alpha. On le choisi également en fonction de l'impact qu'il aura sur la molécule. On peut imaginer que l'incorporation d'un fluor-18 sera néfaste à la reconnaissance de la molécule par rapport au remplacement d'un carbone par un carbone-11 (cas de l'imagerie TEP). Au contraire, l'incorporation d'un fluor peut améliorer les propriétés de la molécule. C'est au cas par cas. Enfin le radioisotope peut être choisi en fonction de la simplicité ou non à l'incorporer, sa disponibilité, sa période...
C'est la combinaison molécule vectrice/radionucléide qui est important. Il n'y a pas que l'imagerie comme application (cf message précédent). Il ne faut pas non plus oublié qu'il y a deux type d'imagerie : la TEP (émetteurs bêta plus) et la TEMP (émetteur gamma). La nature du radionucléide a donc son importance.
Il y a des liaisons covalentes (18F, 11C, 131I...). C'est une molécule "classique", sauf qu'un des atomes est remplacé par un isotope radioactif. Il y a également des liaisons de complexations (99mTc, 177Lu, 111In). Dans des cas plus rare on a des liaisons ioniques (Na18F par exemple).
Dernière modification par Kemiste ; 01/04/2018 à 22h02.
Il y a d'ailleurs de + en + de recherche qui se fait sur la synthèse de plateformes multivalentes pour l'imagerie/le traitement.
Souvent, il s'agit d'une molécule assez simple, sur laquelle on greffe des agents de vectorisation (acide folique, glucose ou RGD, par exemple), un radiotraceur, qui peut être pour l'imagerie ou la thérapie (à noter qu'il y a beaucoup de débats sur le meilleur type de radiotraceur... Covalent vs chélaté, et même au coeur de ces 2 types), éventuellement une molécule non-radioactive qui cible une pathologie si on n'est pas en radiothérapie, et on peut aller jusqu'à greffer des agents de fluorescence (cyanines, bodipy...) pour avoir le double-diagnostique TEP-chirurgie, notamment pour les cancers.
Ça fait des molécules assez colossales, mais les techniques qui sont mises au point pour les construire, et les rendre actives sont vraiment très intéressantes.
Pour compléter il y a un type de molécule vectrice que je n'ai pas cité dans le cadre du préciblage. Dans un premier temps on injecte une première molécule chez le patient (anticorps modifié par exemple) qui va se fixer sur sa cible. Dans un second temps on injecte une molécule radioactive qui va venir ce fixer sur la première molécule. L'avantage de cette technique c'est que la molécule radioactive ne peut se fixer que sur la première molécule et ce qui ne s'est pas fixé est éliminé rapidement. Cela permet de limiter l'irradiation des organes/tissus non ciblés.
Je me permet de revenir à la charge, parce que même si ce n'est pas mon domaine principal, j'aime beaucoup ce genre de choses.
C'est vrai qu'il y a pas mal de chimie qui se fait de cette manière, la plus impressionnante que j'ai vue, c'était de la Click sans cuivre in cellula, pour laquelle on met une prodrogue liée à une molécule présente dans la cellule, idem pour la molécule qui active la prodrogue, et une fois que les 2 sont dans la cellule, elles se rencontrent et ça fait un principe actif ciblant, à l'intérieur de la cellule.
Je reviens aussi
C'est le même principe en préciblage pour la radioimmunothérapie. La réaction de click entre l'anticorps modifié et la molécule marquée se fait in vivo, très rapidement et ne nécessite pas de catalyseur. La réaction est également sélective car la molécule marquée ne réagit pas avec les autres biomolécules.
C'est de la click au cyclooctyne, c'est bien ça ?
Autrement, toujours dans le cas du ciblage, mais sans radiotraceur, j'ai assisté à une conférence plénière lors d'un congrès le mois dernier, dans laquelle le conférencier avait sur sa molécule :
-Des sucres pegylés pour cibler les cellules cancéreuses (+ solubilité)
-Un acide folique pour cibler de manière encore + importante
-Un peptide anticancéreux (10aine de nanomolaire d'IC50)
-Un rotaxane qui protégeait tout l'édifice jusqu'à ce qu'il atteigne sa cible...
J'avais vu des trucs impressionnants, mais ce genre de molécule, c'est pas tous les jours qu'on en voit...
Si ?
On retrouve aussi des cyclooctènes.
Je n'en vois pas non plus tous les jours
