Médicaments LP

[illusionoflogic]

Jour

C'est mon premier sujet, sur les médicaments à Libération Prolongée, avis aux soignants.
1)Est-ce que l'état physique d'un médoc (solide, liquide, gaz) agit sur la diffusion du Principe Actif dans le temps (mg.L^-1.h^-1). et si oui de quelle manière ?
2)Est-ce que le mode d'administration (voie orale, injection, inhalation) joue sur la diffusion du PA. c'est évident, mais je vois plusieurs points délicats :
-l'injection intraveineuse doit tenir compte du pH du plasma sanguin, mais la quantité administrée en une prise est importante (donc très LP)
-l'inhalation passant par les poumons (très irrigués aux niveau des alvéoles pour faciliter les échanges sang<->gaz), faible quantité, action quasi immédiate, mais ne subsiste pas hors métabolites (donc contraire de LP)
-la prise de comprimés/géllules/pastilles/solutions à avaler doit tenir compte du pH gastrique, entre ou pendant les repas, qui doit donc résister à ce milieu le plus longtemps possible pour une absorption au travers de la paroi stomacale vers le réseau sanguin. En bref, la formulation adaptée LP. Est-ce que les excipients jouent un rôle ? de tampon (pour le pH), encapsulent le PA (géllule), permettent de solidifier/presser les poudres pour un comprimé LP, protègent site actif de la molécule active (encapsulation moléculaire), permettent un ciblage d'organes, évitent une sursaturation si trop pure, donc on mélange, d'où excipients, autres ?
3)Y'a-t-il des médicaments solides qui se sniffent (non je ne parle pas drogue, mais drugs ) ?
4)C'est un beau mélange biochimicophysique (spécialité des généralistes)

Bon j'arrête là, si vous avez des liens explicatifs/sites/cours de pharma ?

Je vous remercie
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[myoper]

Bonsoir et bienvenue.
Chaque question représente plusieurs cours (physique, chimie, biologie, physiologie, anatomie, etc.) et il faudrait donc être un peut plus précis pour rester dans le cadre d'un forum.
Rapidement, il n'y a pas que le pH à prendre en compte (le pH sanguin variant dans des limites très étroites) et la diffusion dépend justement du tissus ou il est sensé diffuser.
Les poumons sont, en effet, une voie de passage rapide dans la circulation générale mais qui peut subsister localement et la quantité dépend des besoins.
La quantité d'un produit injecté en intraveineuse n'a pas de corrélation avec un effet "très LP" et la plupart du temps, cette voie d'administration est au contraire utilisée pour avoir un effet le plus rapide possible.
La voie p.o. ne veut pas dire forcément absorption gastrique: il reste plusieurs mètres de tube digestif à exploiter suivant ce qui est recherché...
Sinon, oui, la galénique et les excipients jouent un rôle dans l'absorption des PA.
Bonnes recherches sur ce très vaste sujet.

[illusionoflogic]

il faudrait donc être un peut plus précis

C'est cela qui m'intéresse :

Comprimé à libération prolongée
Des excipients, un pelliculage ou un enrobage particulier font que la substance active va se libérer lentement tout au long du transit intestinal. Cela permet de maintenir l'effet du médicament sur plusieurs heures et de réduire le nombre de prises par jour.

Car j'aimerai extraire/purifier/formuler un PA (DL50 offrant une très nette marge, même pure) quelque comprimé issu, dont la provenance viendrait d'aliments/plantes (donc des alicaments,huile essentielles,un genre de phytothérapie ? personnellement je parle de chrononutrition).
C'est surtout une liste d'excipients standards (pour la LP au travers du tractus digestif) sans effet secondaire notables, faible prix, faciles à trouver, dont la manipulation ne nécessite pas trop de contraintes (un pesage/brassage/mise en forme doivent suffire) genre farine/dextrine.

Imaginons par exemple une extraction/purification de flavonoid du chocolat (le PA), quels excipients courants majoritaires pour une LP (je devrais parler de Libération Controlée) ?

Si tu as une liste non exhaustive sous la main à me proposer myoper ?

Merci

[Edelweiss68]

Bonjour,

Savez-vous vraiment ce que vous voulez faire ? Avez-vous regardé si le produit fini n'est pas déjà commercialisé ? Quel est ce principe actif ? Je ne vois pas le lien avec la chrononutrition...

[A voir en vidéo sur Futura]

[illusionoflogic]

Jour,

Le terme chrononutrition (que j'ai mal employé) c'est pour dire en substance :
1) Le PA se trouve dans le quotidien de notre alimentation (nutrition)
2) La LP (d'où chrono) devrai pouvoir tenir max 16 heures (une journée active, ou la nuit mieux dormir), un cachet au réveil, enfin selon modalités si dessus
3) Le but : acheter le minimum de matos pour le tout et controler la manœuvre, dans le sens DIY
4) Voilà c'est pour augmenter le temps de conservation du PA , et ce(s) supplément(s) à l'alimentation permettrai d'agir sur un facteur/une gêne choisi(e) (exemple humeur, tonus, stress, etc), sans synergie, sans toxicité, en prenant le minimum de risque (simplement en apportant des molécules "rares" mais connues dans l'alimentation qui ne révéleraient leurs effet bénéfiques qu'à une plus grande concentration/jour mais < effet iatrogène << DL50)
5) C'est dans la compréhension que je me situe (avant toute expérimentation), connaître les dérives et autres risques associés permettraient de faire un tri entre toutes les molécules/thérapies et associer ce qui va ensemble,
6) Le but c'est pas de finir comme dans "La grande bouffe" , disons que ce serait un substitue prétraitement (pour vérifier s'il y a vraiment besoin de soins trop allopathique),

Conclusion : utiliser nos ressources pour un meilleur effet que dans l'ordre : toxique = dégradation < nocébo = résultat négatif < ne rien faire < placébo = résultat de base < prétraitements complémentaires ou nutrition modifiée (là où je me place) = résultats meilleurs < médocs si nécessaire, (le tout hors urgence, et dans les problèmes de santé chronique plutôt)

Voilà merci,

NB : un exemple : boire 2 cuillières d'huile d'olive + manger avant de prendre un digestif (ou + ? personnellement je bois pas), pour ralentir l'absorption ...

NB : les modérateurs sont les seuls à répondre ?

[Edelweiss68]

NB : les modérateurs sont les seuls à répondre ?

La discussion est ouverte à tous.

Mais vos propos m'ont l'air confus. Ça part un peu de tous les côtés... Vous parlez de molécule rare et d'huile d'olive par exemple. Quand aux apports recommandés journaliers, il y a des choses bien documentées sur le sujet.

[illusionoflogic]

J'ai mis rares entre guillemets

Les molécules rares (omniprésentes mais trop "diluées", genre effet antidépresseur du chocolat, combien de kilo avant crise de foie pour atteindre le seuil ?) c'est le PA, l'huile d'olive c'est pour illustrer un excipient LP, c'est simpliste mais pour le moment j'en suis là.

Je passe à un autre sujet pour informer sur un "léger" changement en neuropsychiatrie, je pense que cela va intéresser, je reviendrai un peu plus tard ici.

[myoper]

J'ai mis rares entre guillemets

Les molécules rares (omniprésentes mais trop "diluées", genre effet antidépresseur du chocolat, combien de kilo avant crise de foie pour atteindre le seuil ?) c'est le PA, l'huile d'olive c'est pour illustrer un excipient LP, c'est simpliste mais pour le moment j'en suis là.

Alors vous risquez d'arriver assez vite à la toxicité de ces produits alors qu'il pourra y avoir une absence d'effets bénéfiques (il y a un certain nombre d'études et de tests à faire pour le savoir).
De toutes façons, pour faire ce genre de choses, il va vous falloir apprendre quelques matières qui vous éclaireront sur vos questions.

[illusionoflogic]

Mais c'est bien ce que je cherche, apprendre et partager entre l'autoroute et les sentiers battus !

[mh34]

Vous voulez fabriquer un complément alimentaire?

[myoper]

Mais c'est bien ce que je cherche, apprendre et partager entre l'autoroute et les sentiers battus !

Alors, ce n'est pas sur un forum qu'il faut le faire ; il ne va servir qu'à éclairer certains points mal compris mais étudiés par ailleurs.

[illusionoflogic]

Vous voulez fabriquer un complément alimentaire?

En quelque sorte, un peu comme le sel ou poivre sont ajoutés pour agrémenter le repas, si je prend le sel (NaCl presque pur) ou tout autre forme pure pulvérulente et que j'en met une pincée dans une formulation/préparation pour la rendre "utile/attractive mais pas forcément nécessaire",.. bref un alicament véritable, genre un enrichissement raisonné (exemple en oméga3, vitamines, caféïne, etc ...), les PA purs (cristallisés, absence d'eau) dans un flacon opaque hermétique (dont P_O2 = 0) permettant un meilleur maintient contre la dégradation, et ce que je souhaite un rééquilibrage de l'assimilation de ces substances ainsi qu'un gain de temps, (plutôt que boire 1L de café ce qui est chronophage, hop un cachet au réveil et on évite le goût si on aime pas, on n'a plus l'envie de fumer une clop en même temps, moins de pauses nécessaires et stimulation moindre mais prolongée) de principe (vitamine B12, omega 3 pour les végans) pour éviter la viande ou tout simplement manger un seul "repas" sain mais suffisant rapidement (un tout en un pour utilisation rare, pardon aux épicuriens pour ce blasphème), etc ...

C'est une sorte d'hybridation entre : "homethérapie" (mais avec des quantités actives nécessaire et suffisantes en réglant le dosage min et les excipients donc plus qu'un placébo) + phytothérapie (je pense extraire des PA de plantes, mais aussi d'autres aliments) + chrononutrition (pour respecter un rythme montée descente pas trop brutal et une absorption linéaire/temps/masse corporelle) + biophysique chimie médicolégale = f^p_(n)(PA)

f^p_(n)(PA) étant une fonction rassemblant tous ces domaines en un protocole donné (p) (n_étapes = 1, 2, 3) lowcost selon le principe actif en question dont on cherchera à l'obtenir pur avant tout (d'ailleurs j'irai bientôt en chimie pour les PA et protocoles associés pour leurs obtentions (savoir c'est pouvoir donc acheter un minimum de matériels))

Et je reviendrai dans ce forum pour la galénique, excipients à associés (la coupe en somme) pour la LP, d'ailleurs c'était une petite liste qui m'aurait intéressé ...

Bon, merci ! ; on verra au fur et à mesure

à toute

NB : si je discute de tout ça avec vous c'est parce que ça met venu d'alicaments militaires (cachet effervescent pour purification d'eau ou cachet de caféïne à LP) pour maintenir la vigilance pendant 3 jours. Je crois pas pouvoir en trouver mais surtout le faire moi même (savoir faire + récup de molécules + matériels utiles = acquis)

[myoper]

... et ce que je souhaite un rééquilibrage de l'assimilation de ces substances ...

Quelles substances et qu'est-ce qui vous permet de penser que l'assimilation de ces substances auraient besoin d'être rééquilibrées ?
Chez qui, comment, pourquoi ?
Quelles quantité de quoi ?

on n'a plus l'envie de fumer une clop en même temps, moins de pauses nécessaires et stimulation moindre mais prolongée) de principe (vitamine B12, omega 3 pour les végans) pour éviter la viande ou tout simplement manger un seul "repas" sain mais suffisant rapidement

Quel rapport avec les cigarettes ?
Qu'est ce qui vous permet de penser que les gens n'auront pas, au contraire, plus envie de compenser avec beaucoup plus de cigarettes ?
La stimulation de quoi par quoi prolongée par quoi, pourquoi et comment et dans quel but ?
N'importe qui peut manger un seul repas par jour: il suffit de n'en faire qu'un par jour.

C'est une sorte d'hybridation entre : "homethérapie" (mais avec des quantités actives nécessaire et suffisantes en réglant le dosage min et les excipients donc plus qu'un placébo) + phytothérapie (je pense extraire des PA de plantes, mais aussi d'autres aliments) + chrononutrition (pour respecter un rythme montée descente pas trop brutal et une absorption linéaire/temps/masse corporelle) + biophysique chimie médicolégale = f^p_(n)(PA)

Qu'est-ce que "l'homethérapie" ?
Les quantités de quoi ?
Comment les calculez vous ?
En fonction de quoi et dans quels cas, quels contextes ?
Que vient faire la phytothérapie avec la chrononutrition ou le reste ?
De quels PA parlez vous et pourquoi ?
Quel serait le rythme a respecter, pour qui, pourquoi, comment le calculez vous, comment le vérifiez vous ?
Quel rapport avec la "biophysique chimie médicolégale" et qu'est que c'est ?

Il faudrait au moins que vous appreniez la biophysique, la chimie, la biologie, la médecine légale (je ne sais pas pourquoi mais puisque vous voulez en faire, il faudra donc l'apprendre, n'est-ce pas).

C'est une sorte d'hybridation entre : "homethérapie" (mais avec des quantités actives nécessaire et suffisantes en réglant le dosage min et les excipients donc plus qu'un placébo) + phytothérapie (je pense extraire des PA de plantes, mais aussi d'autres aliments) + chrononutrition (pour respecter un rythme montée descente pas trop brutal et une absorption linéaire/temps/masse corporelle) + biophysique chimie médicolégale = f^p_(n)(PA)
f^p_(n)(PA) étant une fonction rassemblant tous ces domaines en un protocole donné (p) (n_étapes = 1, 2, 3) lowcost selon le principe actif en question dont on cherchera à l'obtenir pur avant tout (d'ailleurs j'irai bientôt en chimie pour les PA et protocoles associés pour leurs obtentions (savoir c'est pouvoir donc acheter un minimum de matériels))

Et je reviendrai dans ce forum pour la galénique, excipients à associés (la coupe en somme) pour la LP, d'ailleurs c'était une petite liste qui m'aurait intéressé ...

Pour l'instant, vous alignez des mots qui font des phrases mais elles ne veulent rien dire médicalement, ni même physiologiquement ou de n'importe quel point de vue, d'ailleurs...

Pour ce qui est de ce qui existe déjà et qui est parfaitement conditionné et dosé, et bien ça existe déjà et c'est fait par des gens qui savent le faire.

[illusionoflogic]

Qu'est-ce que "l'homethérapie" ?

Ce qu'on appelle l'automédication (mais c'est un terme barbare qui est trop général, car on a pas l'impression de contrôler quoi que ce soit, surtout les médecins, c'est un peu le conflit entre la "liberté" de choisir (exemple la nutrition qu'on ne surveille pas à chaque fois par un spécialiste) et l'aquisition de substances actives disons alimentaires ... mon cher Watson

Les quantités de quoi ?

De caféïne, nicotine ou autres PA qu'on peut consommer sans restriction, puisque pas illégales.

Comment les calculez vous ?

Bah je me réfère à la DL50 et j'applique une marge haute de sécurité, et de ce que le rendement de l'extraction me permet (t'inquiète pour le moment et si je devais le faire, ça serait moi le cobaye : mais de toute façon c'est hors de propos puisque j'ai tout à apprendre).

En fonction de quoi et dans quels cas, quels contextes ?

En fonction de pas se goinffrer de "médocs" chers (pas pour les remplacer), si je vais par là : je dirais genre un coupe faim ... je laisse libre et ouverte cette question (bah oui, j'en connais pas suffisamment ) (c'est mal dit cette phrase mais bon )

Que vient faire la phytothérapie avec la chrononutrition ou le reste ?

La chrononutrition ou nutrition (c'est la même chose, c'est quand même une majorité qui graille à heure fixe), et phyto car on substitue trop de denrées périssables (genre trop de carne qui si on a des frigo bah ça consomme).

De quels PA parlez vous et pourquoi ?

Genre caféïne, flavonoïde, théïne, capsaïcine les molécules qu'on trouve dans la nourriture de base. Enfin le pourquoi : c'est fonction de ce que fait cette molécule, comment est-elle métabolisée, exemple des dopants sportifs genre créatine (mais moi c'est surtout le protocole d'obtention qui m'intéresse) et c'est un peu comme substitut à des "manques" : genre les alcooliques, on leurs fait prendre des vitamines (détrompes-moi je t'en prie)

Quel serait le rythme a respecter, pour qui, pourquoi, comment le calculez vous, comment le vérifiez vous ?

Bon comme je suis partie sur la caféïne, prenons cette exemple : c'est un excitant (je pense pas que ce soit extraordinaire ça !). Essayons de faire un essai avec une prise (plutôt que ce gaver de café, du matin au soir), c'est uniquement pour voir où se situe (s'il y a ? le danger). Je suis quand même plus à même de me connaître que toi (idem pour toi, et même en étant médecin, tu dois bien te soigner de tant à autre ... et je suppose que tu n'achètent pas les trucs qu'on vend sur internet pour te soigner ...). C'est une question de confiance. Et je répète c'est pour mettre un pansement sur des petits désagréments de la vie de tout les jours : je suis pas médecin et je veux pas soigner de pathologie !

Quel rapport avec la "biophysique chimie médicolégale" et qu'est que c'est ?

Bah ça c'est pour fixer le cadre, je veux pas me faire dealer ou marchant de drogues, d'où le légal.

Il faudrait au moins que vous appreniez la biophysique, la chimie, la biologie, la médecine légale (je ne sais pas pourquoi mais puisque vous voulez en faire, il faudra donc l'apprendre, n'est-ce pas).

Mais j'apprends (vite mais à mon rythme, histoire d'avoir un min d'expériences (ça peut toujours se révéler utile, surtout devant un médecin ).
D'ailleurs là je suis en train de plancher sur la biodisponibilité et la Pharmacodynamique ? Et pis si je trouve pas assez de preuves de l'innocuité aux doses prescrites (bah je passe à autre chose)

NB : Pas la peine de m'attaquer sauvagement hein ? Ce n'est pas ma préoccupation majeure !

[mh34]

En fonction de pas se goinffrer de "médocs" chers (pas pour les remplacer), si je vais par là : je dirais genre un coupe faim ... je laisse libre et ouverte cette question (bah oui, j'en connais pas suffisamment )

L'immense majorité des médicaments n'est pas chère.
Et vous n'arriverez pas à réaliser un coupe-faim efficace sur un coin de table de cuisine. Perdez cette illusion.

[myoper]

Juste quelques précisions :

La chrononutrition ou nutrition (c'est la même chose, c'est quand même une majorité qui graille à heure fixe), et phyto car on substitue trop de denrées périssables (genre trop de carne qui si on a des frigo bah ça consomme).

Pour que tout le monde se comprenne: la chrono-nutrition, c'est la détermination de ces heures plus ou moins fixes (et comment va être distribué la nutrition), la nutrition, ce qu'on avale et la phytothérapie, c'est essayer de se soigner par les plantes.

Genre caféïne, flavonoïde, théïne, capsaïcine les molécules qu'on trouve dans la nourriture de base. Enfin le pourquoi : c'est fonction de ce que fait cette molécule, comment est-elle métabolisée, exemple des dopants sportifs genre créatine (mais moi c'est surtout le protocole d'obtention qui m'intéresse) et c'est un peu comme substitut à des "manques" : genre les alcooliques, on leurs fait prendre des vitamines (détrompes-moi je t'en prie)

Des molécules dans la nourriture de base, ça doit se compter en dizaine de milliers : il y a du boulot (disons que ça occupe pas mal de spécialités en biologie, pour chacune).

Bon comme je suis partie sur la caféïne, prenons cette exemple : c'est un excitant (je pense pas que ce soit extraordinaire ça !). Essayons de faire un essai avec une prise (plutôt que ce gaver de café, du matin au soir), c'est uniquement pour voir où se situe (s'il y a ? le danger).

Oui, ça reste personnel mais il n'y a que le danger (toxicité) immédiat qui puisse être repéré, et encore, il restera des facteurs confondants.

Et pis si je trouve pas assez de preuves de l'innocuité aux doses prescrites (bah je passe à autre chose)

Éternel problème...

[illusionoflogic]

Merci mh34 et myoper, oui on troque nos illusions mais pas pour des désillusions ... faut savoir gardé la tête froide et l'esprit critique (je voulais juste dire merci en fait )

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