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Agoniste kappa et salvinorine



  1. #1
    jojo75014

    Agoniste kappa et salvinorine

    Bonsoir,

    Existe t'il des études récentes portés sur la salvia divinorum ? Le principe actif de cette plante, la salvinorine A, exerce une action agoniste sur les récepteurs kappa, mais ce n'est pas un alcaloïde. J'aimerais savoir si quelqu'un dispose d'informations pertinentes car son mode d'action et son métabolisme semble encore bien mystérieux...

    Pensez vous que la salvinorine pourrait être à l'origine de perspectives thérapeutiques ?

    Merci

    -----


  2. #2
    Tuan13800

    Re : Agoniste kappa et salvinorine

    Bonjour,

    il me semble qu'en tapant salvinorine A sur Goo..e, on trouve des informations à jour sur la particularité très intéressante de cette molécule. L'un de ses analogues décrit dans Bioorg & Med Chem Lett par David YW Lee et al en 2005, posséderait des activités de 5 à 7 fois supérieures (le dérivé methoxy ether sur le C2).
    A ta disposition pour plus d'infos (en chimie).

  3. #3
    GamGyn

    Re : Agoniste kappa et salvinorine

    Bonjour,

    De ce que j'en sais, son mode d'action passe bien par les récepteurs kappa situés au niveau présynaptique des connexions dopaminergiques. In vivo, la salvinorine A possède une action anti addiction, visiblement en entraînant la baisse de quantité de dopamine dans le noyau accumbens. Un mécanisme proposé serait que le récepteur stimulerait un transporteur de dopamine situé lui aussi au niveau présynaptique.

    En ce qui concerne son application clinique, ce n'est pas gagné : la salvinorine A entraîne de forte aversion, une assez forte sédation, et des troubles psychiques pouvant aller jusqu'à la dépression. Par ailleurs, le fait de baisser le taux de dopamine ne dure pas très longtemps, ce qui limite quand même son bénéfice. Il faudrait trouver des dérivés qui diminuent ces effets secondaires et qui prolongent la durée de l'effet. Peut être que la chimie combinatoire apportera son lot de molécules pour du screening.

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