Pharmacocinétique: étude agoniste-antagoniste

[invite62bf5524]

Salut!
Petit problème en médicament, dans un qcm j'ai trouvé :
" Un antagoniste qui réduit de 50% l’effet max de l’agoniste d’un récepteur est dit antagoniste insurmontable et non compétitif"

Cette phrase est notée vraie.
Je comprends qu'elle puisse être vraie dans le cadre d'un antagoniste allostérique et donc par définition insurmontable et non compétitif.
Mais dans le cas d'un antagoniste orthostérique, lui aussi peut diminuer de 50% l'effet de l'agoniste, sans pour autant être insurmontable et non compétitif, car une simple augmentation de la concentration d'agoniste permettrait de surmonter cette action antagoniste.. non ?

Bref, il y a surement quelque chose qui m'échappe, quelqu'un pourrait-il éclairer ma lanterne svp?

Merci, bonne journée
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[invite42bfda04]

Bonjour,

Un antagoniste orthostérique pourrait être insurmontable s'il n'est pas réversible. Mais dans la pratique on choisi quand même des antagonistes réversibles et donc tu as raison, on peut surmonter cette action en augmentant la dose d'agoniste. A ce moment, la compétition sera en faveur de ce dernier. C'est pour ça qu'habituellement l'antagonisme surmontable passe par le site orthostérique.

Pour l'antagonisme insurmontable, c'est souvent attribué à un site allostérique qui diminue l'affinité du récepteur pour l'agoniste. On peut donc augmenter ce dernier ça ne servira pas à grand chose.

J'espère que ça t'aidera.

[invite62bf5524]

Tout d'abord merci de la rapidité de ta réponse.

Ok donc ça confirme ce que j'avais cru comprendre merci
Mais le prof n'a cependant pas évoqué la notion de réversible/irréversible chez les orthostériques, du coup je bute toujours sur cet item...
Il n'est pas précisé qu'on parle d'un antagoniste orthostérique irréversible ou d'un allostérique, donc de quelle façon peut on être sur qu'il s'agisse d'un antagoniste insurmontable et non compétitif dans ce cas là?

[invite6f9dc52a]

... de quelle façon peut on être sur qu'il s'agisse d'un antagoniste insurmontable et non compétitif dans ce cas là?

Amha, peut être par la façon dont est posée la question.

" Un antagoniste qui réduit de 50% l’effet max de l’agoniste d’un récepteur est dit antagoniste insurmontable et non compétitif"

Effet max, peut être compris quelle que soit la dose ?

[A voir en vidéo sur Futura]