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pharmacocinétique



  1. #1
    ta7founa

    Exclamation pharmacocinétique

    Bonjour, j'ai vu que la prise alimentaire diminue la concentration maximale Cmax des anti-inflammatoire non stéroïdiens AINS mais sans modification de la biodisponibilité et l'absorption... je ne comprends pas comment Cmax diminue sans diminution de la biodisponibilité... aussi, je sais qu'il est conseillé de prendre les AINS pendant les repas???? merci

    -----


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  3. #2
    myoper

    Re : pharmacocinétique

    Bonjour,
    Je comprend que la prise alimentaire ne diminue pas la quantité totale de produit qui passe dans le sang (pas de non-assimilation ou de captation) mais étale la courbe d'absorbtion dans le temps ("compétition digestive") donc ecrète (diminue) ce pic d'absorbtion qui va donc étaler et diminuer la Cmax (on a appuyé sur la courbe: moins avant et plus après).

  4. #3
    ta7founa

    Re : pharmacocinétique

    merci beaucoup pour votre réponse rapide et efficace

  5. #4
    myoper

    Re : pharmacocinétique

    Mais ce fut un plaisir ...

  6. #5
    ta7founa

    Re : pharmacocinétique

    Rebonjour, j'ai un autre problème avec la pharmacocinétique des AINS, comment leur très forte fixation aux protéines plasmatiques explique leur responsabilité dans certaines intéracions médicamenteuses(avec les AVK, les sulfamides hypoglycémiants,...)?
    et pour la 1ère question ça ne change donc rien dans l'efficacité si on prend les AINS pendant les repas? merci

  7. A voir en vidéo sur Futura
  8. #6
    myoper

    Re : pharmacocinétique

    Un peu tard mais je viens de prendre la question.
    Le métabolisme des molécules détermine leurs intractions. Le fait qu'ils doivent être liés indique que tous les sites ainsi occupés seront indisponibles pour, entres autres, les (autres) médicaments.
    Pour les AINS, la principale source d'interaction est due a sa métabolisation par le cytochrome P450.
    (Si un autre médicament en a besoin pour être catabolisé , la file d'attente ainsi crée va ralentir ce processus et en augmenter l'effet ou le diminuer si il en a besoin pour devenir actif).
    Le fait de prendre les AINS pendant les repas diminuera un éventuel effet local et applatir la Cmax, ce qui est un effet recherché car il est censé agir plusieurs heures (pour une demi vie courte et plusieurs prises par jour, le raisonnement inverse peut être tenu car l'effet pharmacologique est dose dépendant. De plus un effet psychologique positif n'est pas a rejeter si une douleur est calmée plus vite).

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  10. #7
    nowell

    Re : pharmacocinétique

    Bonjour !!

    Ajoutons également que les AINS ont un effet en général assez nocif sur l'estomac. Ils peuvent produire des effets d'acidité. les prendre pendant les repas leur permet d'être absorbé par l'organisme dans un estomac rempli et donc moins aux proies de l'acidité des AINS chez un individu à jeun.

  11. #8
    ta7founa

    Re : pharmacocinétique

    Bonjour, merci beaucoup à vous, une petite notion peut aussi expliquer les intéractions des AINS à côté du métabolisme par le CytP450, c'est le faite qu'ils sont fixés aux protéines plasmatiques donc ils peuvent défixer d'autres médicaments eux aussi fixés et inversement, seule la fraction libre est active...

  12. #9
    myoper

    Re : pharmacocinétique

    J'avais en effet parlé d'un éventuel effet local et il est un peu plus important qu'éventuel mais son action sur l'estomac est surtout due a l'inhibition des prostaglandines qui est un effet général (comprimé ou injection, l'effet est identique) qui va diminuer les secrétions protectrices.
    En local, l'action est surtout due a une accumulation suivant la galénique (et la molécule) qui peut avoir un effet ischemique.

    Par ailleur les prostaglandines (E, avec la somatostatine et l'histamine) sont impliquées dans la production d'acidité (par l'intermediaire de l'AMPc et les proteines kinases) et leur inhibition aurait tendance à la diminuer cette production, donc l'acidité.

  13. #10
    ta7founa

    Re : pharmacocinétique

    En effet, les AINS à côté de l'inhibition de la cyclooxygénase 2 pathologique, ils inhibent la cyclooxygénase 1 physiologique responsable de la production des prostaglandines notamment de PGE2 responsable de la sécrétion du mucus protecteur.

  14. #11
    myoper

    Re : pharmacocinétique

    Citation Envoyé par ta7founa Voir le message
    c'est le fait qu'ils sont fixés aux protéines plasmatiques donc ils peuvent défixer d'autres médicaments eux aussi fixés et inversement, seule la fraction libre est active...
    Tout à fait juste.
    Plutôt qu'utiliser le terme "défixer", on dira qu'il y a des substances qui présentent une affinité plus ou moins grande et qui donc se fixeront plus ou moins préférentiellement aux proteines.
    Il y a en effet des substances qui sont actives en fonction de leur fixation (la fraction active peut être libre ou liée), donc leur action est modifiée (en plus ou en moins).
    Apparemment, tu avais déja pigé le principe.

  15. #12
    ta7founa

    Re : pharmacocinétique

    merci, tout est clair

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  17. #13
    myoper

    Re : pharmacocinétique

    Pour préciser lourdement (ceux qui n'auraient pas tout suivi): il y a diminution de la protection ET de l'acidité par les AINS, la premiére étant plus diminuée que la seconde.

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