Modulation allostérique
Bonjour !
Je prépare un exposé sur les nouveaux médicaments envisagés pour traiter les troubles neuropsychiatriques à partir d'un article de Spedding et Lestage, et je veux expliquer ce qu'est la modulation allostérique (précisément des récepteurs ampa). J'ai vraiment beaucoup de mal à comprendre le principe malgré mes recherches, pourriez-vous m'expliquer simplement en quoi ça consiste ?
Merci d'avance
Il s'agit d'une réponse complexe, tu peux lire l'explication sur ce site très bien fait. N'hésite pas à revenir aux chapitres précédents si tu ne comprends pas tout.
Pour résumer, une enzyme allostérique est une enzyme constitué de plusieurs sous unités protéiques semblables (pas identiques forcément, mais semblables au moins). Chacune des sous-unités possèdent un site actif semblable.
Les protéines allostériques passent en alternance sous une forme "tense", où les sites actifs sont non accessibles, à une forme "relaxed" où les sites actifs sont accessibles.
Une fois que les sites actifs sont accessibles, le substrat peut venir s'y fixer. Une fois un substrat fixé sur une sous-unité de l'enzyme, celui-ci va "encourager" l'enzyme à rester sous sa forme relaxed, qui aura d'autant plus facile à fixer une nouvelle molécule de substrat sur ces autres sites.
Cette caractéristiques donne une réactivité particulière aux enzymes, qui démarrent assez lentement (plus lentement que les enzymes à un site actif, voir sur la courbe en bleu), puis accélèrent d'autant plus rapidement qu'il y a du substrat pour finir par se stabiliser quand les sites actifs sont occupés (voir courbe rouge)
Merci beaucoup pour ta réponse, je comprends déjà beaucoup mieux !
Dans l'article que je traite, il est dit que la modulation allostérique ralentit la désensibilisation des récepteurs : est-ce dû au fait que l'enzyme reste sous sa forme "relaxed" (si j'ai bien compris) ? De ce que j'ai compris de mon côté avant d'avoir ta réponse, j'avais noté que la modulation allostérique permettait de ralentir la désensibilisation des récepteurs car ça " libérait " les récepteurs principaux, et évitait leur saturation, mais je ne sais absolument pas si c'est juste ? (désolée de t'embêter).
Merci en tout cas
