Courbe de déplacement pharmacologie

[Meiosis]

Bonsoir,

J'ai un exercice classique de pharmacologie où je dois représenter une courbe de déplacement représentant en ordonnée du VIP chaud (marqué radioactivement) en cpm (unité de radioactivité) et en abscisse du VIP froid (non marqué) en mol/L.
J'ai noté que le cpm reflétait la concentration en VIP chaud en plus de refléter le taux de liaison spécifique du VIP chaud sur ses récepteurs (binding specific Bs). J'ai une courbe de ce type :



C'est cette phrase de mon cours "la liaison non spécifique ne pourra être davantage déplacée même si on ajoute de grandes quantités de VIP froid car étant une liaison non spécifique le VIP froid ne rentrera plus en compétition avec le VIP chaud."

J'ai donc compris pour la liaison. Mais comment justifier que la concentration de VIP chaud stagne aussi à un moment donné (puisque cpm reflète aussi la concentration de VIP chaud) quand la concentration de VIP froid tend vers "l'infini" ? En effet même si on ne peut plus décrocher davantage de VIP chaud alors normalement ça ne l'empêche pas pour autant qu'il soit de plus en plus dilué par le VIP froid (car on en met toujours plus) et donc d'après moi la courbe devrait tendre vers le 0 sans pour autant être à 0 (il y aura toujours un peu de VIP chaud même sur des "milliards" de VIP froid).
-----

[Flyingbike]

tu n'aurais pas un bruit de fond a soustraire ? J'ai pas l'explication sinon mais il faudra considérer qu'a l'asymptote du bas, la liaison est de 0 en effet....

[Meiosis]

Oui il faut le soustraire mais j'ai trouvé la réponse finalement, Bs ça représente juste la concentration du VIP chaud lié et pas du VIP chaud en solution (non lié) donc c'est normal que même en augmentant de beaucoup la concentration de VIP froid Bs stagne et ne diminue pas davantage car on regarde la concentration de VIP chaud lié et il n'y en a plus au bout d'un moment.

Maintenant un autre détail qui a son importance me perturbe.
Je ne comprends pas pourquoi on est censé trouver la même valeur pour le kd en utilisant les deux courbes : Bs (pM) = f([VIP froid]) et Bs (cpm) = f([VIP froid]).
En effet avec la courbe Bs (pM) = f([VIP froid]) le kd représente la concentration de VIP froid permettant de lier la moitié de tous les sites (la moitié de Bmax) alors qu'avec la courbe Bs (cpm) = f([VIP froid]) le kd (= IC50) représente la concentration de VIP froid permettant de réduire de moitié la liaison totale du VIP chaud, càd lier la moitié des sites ayant fixé le VIP chaud initialement.

Pour illustrer mon propos : exemple avec un nombre total de sites = 10 (= Bmax) et seulement 6 sites parmi les 10 ont fixé le VIP chaud (= liaison totale).
Pour lier la moitié de tous les sites, càd 5 sites, il faudrait logiquement plus de VIP froid (et donc kd plus grand) que pour réduire la moitié de la liaison totale du VIP chaud, càd lier 3 sites.

Pourtant la valeur du kd doit être identique entre les deux courbes, étant la même molécule utilisée.

[Meiosis]

Pour être plus bref dans ma demande j'ai le kd de basse affinité = 21 pM et le kd de haute affinité = 0,01 pM et je ne sais pas comment replacer les 21 pM et 0,01 pM sur la courbe de saturation, c'est ce que j'aimerais pouvoir expliquer par exemple.

En gros j'aimerais remettre de l'ordre dans tout ça et expliquer intuitivement ces kd et comment les retrouver sur ces différentes courbes.
De plus si j'ai bien compris ça ferait ici 4 kd différents (car 4 courbes différentes), bizarre, normalement il n'y en a que deux vu que c'est faible/haute affinité et qu'il s'agit de la même molécule...

kd_faible_affinite.PNG

kd_haute_affinite.PNG

kd_liaison_specifique.PNG

kd_saturation.PNG

[A voir en vidéo sur Futura]

[Meiosis]

Personne ?