action antagoniste, théorie récepteur activé

[invitea2369958]

Bonjour,

J’ai une question concernant les effets d’un antagoniste sur un récepteur dans le cadre de la théorie des récepteurs activés.

On me demande dans un exercice quelle est l’action d’un antagoniste compétitif et un antagoniste inverse chez un patient malade (c'est-à-dire un patient exprimant une activité permanente du récepteur)

Je ne comprends pas trop la question donc si vous pouviez m’aider ce serais sympa

[invite9e6bc039]

T'as posé la même question sur hfr

J'y ai répondu là-bas

[invitea2369958]

T'as posé la même question sur hfr

J'y ai répondu là-bas

grilled que je suis

[piwi]

Ca fait pas tres serieux tout ca.
Surtout que la question n'est pas difficile

[A voir en vidéo sur Futura]

[invitea2369958]

Ca fait pas tres serieux tout ca.
Surtout que la question n'est pas difficile

oui mais la réponse ?

Pour moi, si on met un agoniste inverse sur un malade, le taux d'activité du récepteur va chuter.

Mais si on ajoute également un antagoniste compétitif, et bien il va y avoir équilibre ou également une chute car l'agoniste inverse est "plus puissant" ?

Merci de votre aide

[zwitterion]

Je pense que ça dépend tout simplement des constantes de dissociations respectives de l'antagoniste et de l'agoniste inverse.
Si (à concentrations égales) le Kd de l'agoniste inverse est nettement inférieur à celui de l'antagoniste (on va dire un facteur 10 au moins), il devrait y avoir une inhibition du récepteur. Inversement, si le Kd de l'antagoniste est plus faible, son action sera prédominante, et la situation sera "figée" à l'équilibre.

[invitea2369958]

Oui mais le problème est que c'est un antagoniste compétitif qui est employé donc dans un cas sans agoniste inverse, il empêche la fixation du substrat... bref, je m'y paire dans ce vocabulaire et ces définitions...

Si quelqu'un pouvait m'aider rapidement j'ai exam demain à 8 h sur ça !!!

[zwitterion]

Ben, si c'est un antagoniste compétitif, il entre aussi en compétition avec l'agoniste inverse ... et à ce "jeu", c'est celui qui a la plus forte affinité pour le récepteur qui gagne !

Pour les définitions, je suis pas un pro, mais le principe de base, c'est qu'au repos (sans stimulation, sans rien), il y a une certaine fraction des récepteurs qui sont à l'état actif (mettons 10%), les 90 autres % étant à l'état inactif (en fait, on a un équilibre dynamique, chaque récepteur passant de temps en temps, une fois sur dix, à l'état actif). Bon, on a donc deux types de substances :
- les agonistes : ils vont déplacer l'équilibre dans un sens ou dans l'autre :
- si c'est vers une augmentation du nombre de récepteurs activés, c'est un agoniste positif
- si c'est vers une diminution du nombre de récepteurs activés, c'est un agoniste négatif
- les antagonistes : ils ne changent pas l'équilibre, mais leur présence va diminuer (voire bloquer) les déplacement provoqués par les agonistes.

Bon, maintenant, si on a plusieurs de ces espèce simultanément, il faut tenir compte des concentrations et affinités respectives, pour savoir qui impose son effet. Par exemple, à concentrations égales, si un antagoniste a une affinité beaucoup plus grande qu'un agoniste (positif ou négatif), on a un "blocage" à l'équilibre (càd impossiibilité "d'activer" d'avantage le récepteur par exemple).

Celà dit, je répète que je ne suis pas un spécialiste du sujet ...

Bonne chance pour ton exam.

Zwitt

[invitea2369958]

Je pense avoir trouvé la réponse !

En fait l'antagoniste compétitif va retarder l'effet de l'agoniste inverse et donc va "déplacer" la courbe dose/effet vers la droite

merci à tous

[invite2279b01a]

bonsoir ,en fait l'antagoniste va entrer en compitition avec l'agoniste pour se fixer sur les récépteurs spécifiques crayon ainsi un duel qui dépend de l'affiniter au récepteurs sachant que l'affiniter de l'agoniste ou de l'antagoniste dépend elle meme de leur conscentration plus la conscentration est élever plus l'affiniter l'es .et suivant que le type de liaison qu'il ya entre l'agoniste ou l'antaavec sont récepteur on aura deux évenement si la liaison est réverssible on aura une succession de pick de l'un ou de l'autre où celui qui a le + d'affinitre prenda le dessus c-a-d il va exercer son effet a 100% et donc bloquer l'effet de l'agoniste en ce qui concerne l'antagoniste ou exerçant sont effet inhibiteur ou excitant en ce qui concerne l'agoniste .2.ou on aura 1 problem saturation l'orsque la liaison est irriverssible jusqu a se que l'action de l'antagoniste ou de l'agoniste sera terminer afin de liberer les récepteurs .bon g pas aporter grand chose mais c'etais just une petite précision

[invitea2369958]

merci bien