Un médicament par aerosol permet un taux d'absorption de combien dans les poumons?

[invite531bbf57]

Bonjour j'aimerai savoir : Un médicament par aerosol permet un taux d'absortpion de combien dans les poumons ?

J'ai une petite idée sur la question, je pense que sa doit être au alentours de 90%.. Je sais également que l'absorption doit dépendre de la taille des particules.

Merci d'avance pour vos réponses
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[mh34]

Bonjour.
D'après le Dorosz, ce serait plutôt aux alentours de 10% pour les corticoïdes en inhalation, pour les bronchodilatateurs je n'ai pas trouvé de chiffre mais il est noté chaque fois que la résorption est faible, l'essentiel étant dégluti et donc éliminé par voie digestive...donc je pense que le chiffre de 90% est très très optimiste!
Mais attendons, peut-être que quelqu'un a des renseignements plus complets!

[invite5e57c656]

90% impossible!!!

il est classique de dire dans nos cours de pharmaco que les particules de l'aérosol ayant un diamètre < 5 micron ont un effet systémique (passage à la circulation) mais pour 90% c'est impossible sinon on aurait administré l'insuline par cette méthode!

[invite531bbf57]

Merci beaucoup

[A voir en vidéo sur Futura]

[invite68e72638]

L'intérêt des forme inhalée est bien sur le traitement local et par conséquent d'éviter au maximum le passage systémique ainsi que les effets secondaire associés. Par conséquent rien que le fait d'avoir 90% d'absorption sur une forme inhalée n'est pas "cohérent" ou alors concernerait de rares principes actif offrant une meilleur biodisponibilité par voie inhalée que par voie orale ou donc la seule forme d'action rapide soit une voie inhalée ...

Deuxièmement la taille des particules ne conditionne pas vraiment l'absorption mais plutôt la zone d'effet.

Pour un diamètre > 5µm les particules s'impactent au niveau de la gorge et de la trachée.

Pour un diamètre compris en 3 et 5 µm elles atteignent les bronches.

Et pour atteindre les alvéoles il faut un diamètre < 3µm.

Par conséquent la zone de traitement souhaitée conditionne la taille des particules.

[invitec50a8c54]

@ adhalam: l'insuline est un mauvais candidat à la voie pulmonaire car c'est une protéine, donc corps à faible lipophilie et en plus trop volumineuse (53 AA). Je crois qu'il y a eu des essais de resorption au niveau de la muqueuse éthmoÏdale mais ça semble avoir fait long feu.
@ zendub: l'aerosol n'est pas forcément cantonné à l'usage local; je n'ai pas d'exemple précis en tête mais en anesthésie, on utilise bien des aérosols pour réaliser des AG dans certains cas ?

Si le produit et son conditionnement s'y prête, la résorption alvéolaire d'une substance en aérosols peut être extrêmement importante; Je n'ai pas de chiffres sous la main mais je voudrais juste citer un exemple qui touche à la toxicologie et à la guerre chimique: certains gaz de combat sont des aérosols et sont d'une efficacité redoutable; il y a une dizaine d'années vous vous souvenez peut être de l'assaut donné par les russes dans un théatre occupé par des tchetchènes à Moscou: les insurgés avaient été "neutralisés" par un aérosol qui semblait être un dérivé du fentanyl, la plupart des victimes étant mortes dans les suite d'un tableau qui évoquait une overdose opiacée; s'il y a beaucoup de zones d'ombre, l'usage d'aérosol lui a été établi.

[invite5e57c656]

@ adhalam: l'insuline est un mauvais candidat à la voie pulmonaire car c'est une protéine, donc corps à faible lipophilie et en plus trop volumineuse (53 AA). Je crois qu'il y a eu des essais de resorption au niveau de la muqueuse éthmoÏdale mais ça semble avoir fait long feu.
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Merci gmb, ravi de te lire ça m'a rappelé mes cours de pharmaco et la fameuse loi de Fick et le coefficient de partage, j'ai de la nostalgie pour ces années