constante de dissociation Kd d'un ligand biologique

[invite4ff9937a]

Bonjour,

Je m'embrouille avec une petite notion basique.

On me dit que le Kd du recepteur que j'etudie pour son ligand prefere et relativement faible car il est de l'ordre de 0.1 a 0.3nM.

Pourriez vous me redefinir se qu'est exactement le Kd est m'expliquer pourquoi avec ces valeurs on peut dire que l'affinite est faible ??

Pour moi un Kd faible veux dire que peu de molecule se dissocie car l'interaction est forte

On me dit ensuite que ce ligand et present en cis a une concentration 100 fois plus forte que le Kd precedent ( 25 a 30 nM ) et que donc il en resulte une fort occupation de ces sites par mon recepteur.

Si je venais a apporter un ligand en trans de plus forte affinite mais en concentration plus faible mon equilibre se deplacerait-il ???


Merci pour vos reponses
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[HarleyApril]

bonsoir

c'est le contraire
plus le Kd est petit, plus l'affinité est grande

on peut considérer le Kd d'un point de vue thermo avec la relation deltaG=-RTlnKd
l'équilibre considéré est celui entre le ligand libre et le ligand dans le récepteur
l'énergie d'interaction est d'autant plus grande que le Kd est faible
cette énergie d'interaction correspond à la somme des interactions qui s'établissent entre le ligand et le récepteur (liaison H, liaison Van der Waals, liaison électrostatique, pi stacking etc)
il faut retrancher la solvatation des partenaires (le ligand doit perdre son entourage d'eau et chasser des molécules d'eau du site actif)

une autre manière de voir les choses est d'utiliser une loi type Cheng et Prussof et de voir que le Kd est proportionnel à la CI50
cette concentration étant celle qui déplace 50% d'un ligand de référence, on voit que plus le Kd est petit, moins il faut de ligand pour déplacer la référence

je n'ai pas bien compris la suite de tes questions
un ligand peut toujours être déplacé par un autre
si le déplaçant à une plus forte affinité, il en faudra peu
si le déplaçant à une mauvaise affinité, il faudra en mettre une forte concentration

cordialement

(éventuellement, je peux te déplacer ton sujet en bio)

[invite4ff9937a]

Salut,

Merci pour la réponse.
Par sécurité j'avais posé la meme question en bio

Ma derniére parti n'était pas claire mais tu y a répondu parfaitement merci beaucoup.

[HarleyApril]

et tu m'annonces comme ça que tu as fait un doublon !

pour ta pénitence, tu copieras trois fois la charte à la main

[A voir en vidéo sur Futura]